От чего таблетки сирдалуд. Инструкция по применению сирдалуд, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав. Инструкция по применению таблеток

Сирдалуд - фармацевтическое средство, обладающее миорелаксирующим действием центрального влияния, применяемое для терапии отдельных заболеваний опорно-двигательного аппарата и центральной нервной системы, сопровождаемых спазмом скелетной мускулатуры. Рассмотрим на этой странице «Популярно о здоровье» что говорит о препарате Сирдалуд инструкция по применению.

Какие у Сирдалуд состав и форма выпуска ?

Действующее вещество в препарате Сирдалуд представлено тизанидина гидрохлоридом, в количестве 4 и 2 миллиграмма. В состав Сирдалуд входят вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота.

Препарат Сирдалуд выпускается в белых таблетках, плоской формы. На одной стороне лекарственной формы, в зависимости от дозировки, находится обозначение «OZ» или «RL». Лекарство продаётся в упаковках по 10 штук. Фармацевтическое средство отпускается по рецепту.

Какое у Сирдалуд действие ?

Сирдалуд - миорелаксант центрального действия, воздействующий преимущественно на спинной мозг. Принцип действия Сирдалуд основывается на подавлении процессов высвобождения посредников передачи электрического импульса в синапсах, что замедляет распространения возбуждения.

Поскольку чрезмерный тонус мышечных волокон обусловлен повышенным содержанием медиаторов передачи электрического импульса в синапсах спинного мозга, применение лекарственного средства Сирдалуд способствует подавлению гипертонусом поперечнополосатой мускулатуры.

Кроме этого, препарат Сирдалуд обладает незначительным анальгезирующим действием, что является дополнительным фактором, способствующим устранению болезненных ощущений и улучшающий состояние пациента.

Препарат эффективен как при остром мышечном спазме, так и при наличии хронической церебральной спастичности. Применение лекарственного средства способствует устранению симптоматики заболеваний: исчезают судороги, подавляется мышечная ригидность, снижается сопротивление движений и так далее.

Тизанидин (действующее вещество) быстро всасывается из кишечника. Максимальное содержание в плазме крови формируется спустя час. При первом прохождении через печень метаболизируется не менее 30 процентов активного вещества. Производные активного компонента не обладают фармакологической активностью.

Период полувыведения составляет от 2 до 4 часов. Метаболиты тизанидина выводятся из организма с мочой. При могут возникнуть условия для кумуляции действующего вещества.

Какие у Сирдалуд показания к применению ?

В показания Сирдалуд к применению аннотация относит следующие случаи:

Патология опорно-двигательного аппарата, связанная с наличием мышечного спазма;
После хирургических вмешательств на позвоночнике;
Спастическое состояние скелетных мышц при неврологической патологии.

Целесообразность назначения препарата определяется специалистом-неврологом. Более того, критически важно определить правильную дозировку, которая будет эффективна и относительно безопасна.

Какие у Сирдалуд противопоказания к применению ?

В противопоказания Сирдалуд аннотация причисляет следующие случаи:

Тяжёлая патология печени;
Период лактации (грудное кормление)
Выраженная почечная недостаточность;
Непереносимость тизанидина, а также прочих компонентов препарата;
Потребность в приёме ингибиторов цитохрома Р450 (флувоксамин).

Кроме того, беременность.

Какие у Сирдалуд применение и дозировка ?

Начальная дозировка Сирдалуд составляет 2 – 3 миллиграмма 1 раз в день. Неэффективность проводимых мероприятий свидетельствует о необходимости повышения дозировки, обычно 1 раз в неделю. Лекарство принимают после еды.

Эффективная дозировка чаще всего составляет от 3 до 4 миллиграммов тизанидина. Максимальная суточная дозировка - 36 мг. Отмена лекарственного средства осуществляется медленно, путём плавного снижения дозировки.

Если от Сирдалуд передозировка …

Передозировка Сирдалуд выражается так: тошнота, учащённое дыхание, рвота, головокружение, изменения на кардиограмме (ЭКГ), сужение зрачка, сонливость, кома. Неизвестно какое именно превышение дозировки способно приводить к развитию упомянутой выше симптоматики. В некоторых случаях приём 40 миллиграммов тизанидина мог приводить к передозировке и в то же самое время в экспериментах было доказано отсутствие негативных последствий при приёме 400 мг препарата.

Лечение заключается в проведении детоксикации. Пациенту следует провоцировать рвоту, принять . Показано введение диуретических препаратов, одновременно с растворами электролитов.

Какие от Сирдалуд побочные эффекты ?

Побочные эффекты Сирдалуд выражаются так: мышечная слабость, сонливость, брадикардия, головокружение, тремор конечностей, утомляемость, сухость во рту, тошнота, нарушения сна, гепатит, снижение артериального давления, астенические состояния, аллергические проявления.

Особые указания

Миорелаксант Сирдалуд вызывает заторможенность и выраженную сонливость. Больные, профессиональная деятельность которых связана с потребностью в быстроте моторных реакций, должны быть крайне осторожными, выполняя свои должностные обязанности.

Чем заменить Сирдалуд, аналоги какие использовать ?

В аналоги Сирдалуд относят Тизанил, Тизанидина гидрохлорид, Сирдалуд МР, Тизалуд, Тизанидин-Тева.

Заключение

Очень важно определить причину развития повышенного мышечного тонуса. В ряде случаев такой симптом может являться ранним признаком злокачественной патологии. В любом случае лечение следует начинать с посещения невролога.

Инструкция

Общая характеристика

Сирдалуд 2 мг - белые или почти белые круглые плоские таблетки со скошенными краями, с риской и надписью "OZ" на одной стороне таблетки;

Сирдалуд 4 мг - белые или почти белые круглые плоские таблетки со скошенными краями, с перекрестными рисками на одной стороне и надписью "RL" на другой стороне таблетки;

Состав

Действующее вещество: тизанидин.

1 таблетка содержит 2,288 мг; 4,576 мг тизанидина гидрохлорида, что соответствует 2 мг, 4 мг тизанидина соответственно;

вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота, кремния диоксид коллоидный безводный.

Фармакотерапевтическ ая группа

Миорелаксанты центрального действия. Код АТХ. М03ВХ02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тизанидин - релаксант скелетной мускулатуры центрального действия. Анатомической структурой, которая является точкой приложения действия препарата, является спинной мозг. Стимулируя пресинаптические альфа-адренорецепторы, он угнетает высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит угнетение синаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за чрезмерный мышечный тонус, при его угнетении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин обнаруживает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронических спастических состояниях спинального и церебрального генеза. Он снижает сопротивление пассивным движениям, уменьшает спазмы и клонические судороги, а также повышает силу активных сокращений мышц.

Антиспастическая активность (измеренная по шкале Ашворта и с помощью маятникового тестирования) и побочные эффекты (изменение частоты сердечных сокращений и артериального давления) от приема Сирдалуда связаны с концентрацией тизанидина в плазме крови.

Фармакокинетика

Всасывание

Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через час после приема препарата. В связи с выраженным метаболизмом при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34 % (CV 38%). После первого и повторных применений Сирдалуда (дозы 4 мг) средние значения максимальных концентраций (Сmах) тизанидина в плазме крови составляют, соответственно, 12,3 нг/мл (CV 10%) и 15,6 нг/мл (CV 13%).

Влияние пищи

Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина (дозировка тизанидина 4 мг). Несмотря на то, что значение максимальной концентрации возрастает на треть после приема таблетки во время еды, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание не отмечалось.

Распределение

Среднее значение равновесного объема распределения (Vss) после внутривенного введения составляет 2,6 л/кг (CV 21%). Связывание с белками плазмы достигает 30 %.

Метаболизм

Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro расщепление тизанидина, в основном, катализирует фермент 1А2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.

Выведение

Среднее значение периода полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 часа. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70 % дозы) в виде метаболитов; на неизмененное вещество, выводимое с мочой, приходится около 4,5 %.

Линейность

В диапазоне доз от 1 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 25 мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме в два раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлиняется приблизительно до 14 часов, вследствие чего площадь под кривой "концентрация - время" /AUC/ возрастала в среднем в 6 раз. (См. раздел «Меры предосторожности»).

Среди больных с печеночной недостаточностью не проводилось каких-либо специфичных исследований. Тизанидин в значительной степени метаболизируется ферментом CYP1A2 в печени, поэтому печеночная недостаточность может усилить его системное воздействие. Сирдалуд противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (См. раздел «Противопоказания»),

Пациенты пожилого возраста

Сведения о фармакокинетике для этой категории пациентов ограничены.

Влияние пола и расовой принадлежности

Отношение пациента к тому или иному полу не оказывает существенного влияния на фармакокинетику тизанидина.

Влияние расовой принадлежности пациента на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Показания к применению

Болезненный мышечный спазм.

Спастичность вследствие рассеянного склероза.

Спастичность вследствие повреждений спинного мозга.

Спастичность вследствие повреждений головного мозга.

Способ применения и дозы

Сирдалуд имеет узкий терапевтический диапазон и высокую вариабельность концентрации тизанидина в плазме у разных пациентов. Поэтому важно подобрать оптимальную дозу согласно потребности пациента. Начинать лечение следует с дозы в 2 мг, что делает риск возникновения нежелательных эффектов от приема препарата минимальным. При необходимости дозу препарата постепенно повышают с соблюдением всех необходимых предосторожностей.

При болезненном мышечном спазме взрослым назначают по 2 или по 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях можно дополнительно принять 2 или 4 мг, желательно перед сном.

При спастичности, обусловленной неврологическими заболеваниями, дозу необходимо подбирать индивидуально. Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.

Применение у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше).

Опыт применения Сирдалуда для лечения пациентов пожилого возраста ограничен. Рекомендуется начинать с дозы 2 мг один раз в день. Повышение дозы проводят малыми "шагами" с учетом переносимости и эффективности.

Дети.

Опыт применения лекарственного средства для лечения пациентов моложе 18 лет, ограничен. Поэтому применять Сирдалуд для лечения пациентов этой возрастной группы не рекомендуется.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью.

Пациентам с почечной недостаточностью (креатининовый клиренс менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать лечение с приема 2 мг один раз в сутки. Повышение дозы следует проводить малыми «шагами» с учетом переносимости и эффективности. С целью повышения терапевтической эффективности следует сначала увеличить разовую дозу, а затем, если необходимо, частоту приема препарата. (См. раздел «Меры предосторожности»).

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью.

Применение Сирдалуда пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью противопоказано. (См. раздел «Противопоказания»),

Сирдалуд в значительной степени метаболизируется в печени (См. раздел «Фармакокинетика»), поэтому для этой категории пациентов представлено недостаточно данных.

С применением препарата связывают появление обратимых отклонений функциональных печеночных проб (См. раздел «Меры предосторожности» и раздел «Побочное действие»), Сирдалуд следует применять с осторожностью пациентам с умеренной печеночной дисфункцией, и при этом лечение начинать с минимальной дозы. А затем осторожно увеличивать дозу с учетом переносимости препарата пациентом.

Прекращение приема препарата.

Продолжительность курса лечения заболеваниями определяется врачом в зависимости от течения заболевания и состояния больного.

Если необходимо прекратить прием Сирдалуда, следует постепенно снижать дозу (особенно у пациентов, которые принимали большие дозы в течение длительного времени), чтобы избежать или минимизировать риск возникновения гипертензии и тахикардии. (См. раздел «Меры предосторожности»).

Побочное действие

При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, побочные действия возникают редко, обычно они слабо выражены и мимолетны. Сообщалось о возможной сонливости, слабости, головокружении, сухости во рту, снижении артериального давления, тошноте, нарушениях со стороны пищеварительного тракта и повышении уровня активности трансаминаз.

При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастических проявлений, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы прекращать лечение. Кроме того, могут возникать следующие побочные реакции: артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

Побочные реакции, определенные на основании клинических испытаний (Табл. 1), перечислены в соответствии с системно-органной классификацией в MedDRA. В рамках каждого системно-органного класса побочные реакции приведены в порядке убывания частоты. Внутри каждой группы с одинаковой частотой побочные реакции представлены в порядке уменьшения тяжести. В соответствии с конвенцией III рабочей группы CIOMS, при оценке частоты возникновения разных побочных реакций использована следующая классификация: очень часто (≥ 1 /10), часто (≥ 1/100,

Побочные реакции, выявленные в постмаркетинговой практике (частота неизвестна).

После регистрации Сирдалуда, посредством спонтанных отчетов и случаев, описанных в литературе, отмечались следующие побочные реакции. Сведения об этих реакциях получены от группы пациентов, количество которых не определено, и которые подвергались воздействию сомнительных факторов, поэтому невозможно достоверно оценить их частоту или установить причинную взаимосвязь с воздействием лекарственного средства. Далее перечислены вышеуказанные побочные реакции в соответствии с системно-органной классификацией в MedDRA.

Нарушения со стороны иммунной системы: Аллергические реакции, включая анафилактические реакции, ангионевротический отёк и крапивницу.

Психические расстройства: галлюцинации, спутанность сознания.

Нарушения со стороны центральной нервной системы: головокружение.

Нарушения со стороны сосудистой системы: обморок.

Нарушения зрения: нечеткость зрения.

Гепатобилиарные нарушения: гепатит, печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, эритема, кожный зуд, дерматит.

Общие нарушения: астения, синдром отмены.

Синдром отмены

После внезапной отмены приема Сирдалуда наблюдалось возникновение гипертензии и тахикардии. В крайних случаях возникновение гипертензии может привести к цереброваскулярным нарушениям. (См. раздел «Меры предосторожности» и раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тизанидину или к любому из вспомогательных веществ. Выраженные нарушения функции печени (См. раздел «Фармакокинетика»). Одновременное применение тизанидина с сильными ингибиторами фермента СYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Передозировка

Получено несколько сообщений относительно передозировки Сирдалуда, включая случай, когда принятая доза достигала 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, пролонгация интервала QT, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многоразовое применение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение препарата. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме Сирдалуда с лекарственными средствами, которые способствуют пролонгации интервала QT. (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Осторожность необходима для пациентов с ишемической болезнью сердца и/ или сердечной недостаточностью. Следует проводить контроль ЭКГ с регулярными интервалами в начале применения препарата Сирдалуд® таким пациентам.

Перед применением Сирдалуда пациентам с миастенией гравис необходимо тщательно оценивать соотношение риск-польза.

Опыт применения детям и подросткам ограничен, и поэтому применение препарата Сирдалуд не рекомендуется этой категории пациентов.

Следует соблюдать осторожность при применении данного препарата пациентам пожилого возраста

Гипотензия

Во время лечения Сирдалудом (См. раздел «Побочное действие»), а также как результат взаимодействия с ингибиторами фермента CYP1A2 и/или антигипертензивными лекарственными средствами (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), может возникнуть гипотензия. Наблюдались такие тяжелые проявления гипотензии, как потеря сознания и сосудистая недостаточность.

Синдром отмены

При внезапной отмене, после приема Сирдалуда в течение длительного времени и/или большими суточными дозами и/или одновременно с антигипертензивными лекарственными средствами, наблюдалось возникновение гипертензии и тахикардии. В крайних случаях возникновение гипертензии может привести к цереброваскулярным нарушениям. Лечение Сирдалудом следует прекращать постепенно, снижая дозировку. (См. раздел «Способ применения и дозы» и раздел «Побочное действие»).

Печеночная дисфункция

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим, рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы один раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушения функции печени, такие как тошнота, анорексия, утомляемость. Когда уровни АЛТ и ACT в сыворотке крови стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить.

Почечная недостаточность

Больные с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) до 6 раз сильнее подвержены воздействию тизанидина, чем пациенты с нормальной почечной функцией. Поэтому рекомендуется начинать лечение с дозы 2 мг один раз в день. (См. раздел «Способ применения и дозы» и раздел «Фармакокинетика»).

Реакции гиперчувствительности.

Были зарегистрированы связанные с приемом тизанидина аллергические реакции, включая анафилаксию, ангионевротический отёк, дерматит, сыпь, крапивницу, зуд и эритему. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом в течение одного-двух дней после приёма первой дозы препарата. При развитии анафилактической реакции, или отека Квинке с анафилактическим шоком, или затруднения дыхания, следует немедленно прекратить лечение Сирдалудом и начать оказание соответствующих неотложных медицинских мероприятий.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или во время работы с другими механизмами

Пациентам, у которых отмечается сонливость, головокружение или какие-либо другие симптомы гипотензии, рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, от управления транспортными средствами или от работы с машинами и механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средства ми и другие виды взаимодействий

Одновременное применение Сирдалуда с лекарственными средствами, которые ингибируют CYP1A2, может привести к повышению уровня тизанидина в плазме крови (См. раздел «Фармакокинетика»). Повышение уровня тизанидина в плазме крови может вызвать такой симптом передозировки, как пролонгация интервала QT (См. раздел «Передозировка»).

Одновременное применение Сирдалуда с лекарственными средствами, которые индуцируют активность фермента CYP1A2, может привести к снижению уровня тизанидина в плазме крови (См. раздел «Фармакокинетика»). Понижение уровня тизанидина в плазме крови может уменьшить терапевтический эффект от приема Сирдалуда.

Взаимодействия, которые обусловливают противопоказания

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые ингибируют CYP450 1А2, противопоказано. Совместный прием тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином увеличивает AUC тизанидина в 33 и 10 раз соответственно.

В случае клинически выраженной длительной гипотензии возможно развитие сонливости, головокружения и сниженной психомоторной активности.

Повышение уровня тизанидина в плазме крови может вызвать такой симптом передозировки, как пролонгация интервала QT (См. раздел «Передозировка»).

Взаимодействия, приводящие к тому, что совместное применение лекарственных средств нежелательно

Не рекомендуется принимать Сирдалуд с другими ингибиторами CYP1A2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мекселетин, пропафенон), циметидин, фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопиридин. (См. раздел «Меры предосторожности»).

Взаимодействия, которые следует принять во внимание

Сирдалуд следует принимать с осторожностью с лекарственными средствами, которые пролонгируют интервал QT (включая, но не ограничиваясь цисапридом, амитриптилином и азитромицином). (См. раздел «Меры предосторожности»).

Антигипертензивные лекарственные средства

Одновременное применение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, может иногда вызвать артериальную гипотензию и брадикардию. У некоторых пациентов возникала гипертензия и тахикардия после внезапной отмены Сирдалуда, когда он принимался одновременно с антигипертензивными лекарственными средствами. В крайних случаях возникновение гипертензии может привести к цереброваскулярным нарушениям. (См. раздел «Меры предосторожности» и раздел «Побочное действие»).

Ри ф ампи ц ин

Одновременное применение Сирдалуда с рифампицином приводит к снижению концентрации тизанидина в 2 раза. Поэтому терапевтический эффект от приема Сирдалуда может быть снижен при одновременном лечении рифампицином, что может оказаться клинически значимым для некоторых пациентов. Следует избегать длительного совместного приема, а если это необходимо, требуется тщательная корректировка (увеличение) дозирования.

Курение

Прием Сирдалуда курящими пациентами мужского пола (которые выкуривают более 10 сигарет в день) приводит к снижению системного воздействия тизанидина примерно на 30 %. При длительном лечении курящих пациентов мужского пола может потребоваться прием больших, чем обычно, доз.

Алкоголь

Во время лечения Сирдалудом следует сводить к минимуму или избегать употребления алкоголя, т.к. это может повысить вероятность возникновения побочных явлений (таких, как седативный эффект и гипотензия). Сирдалуд может усилить подавляющий эффект алкоголя на центральную нервную систему.

Возможные взаимодействия

Седативные, снотворные (такие, как бензодиазепин или баклофен) и другие, напр., антигистаминные лекарственные средства, могут усиливать седативное действие тизанидина.

Следует избегать прием Сирдалуда одновременно с другими альфа-2-адреномиметиками (такими, как клонидин) из-за того, что они могут оказывать дополнительный гипотензивный эффект.

Беременность, грудное вскармливание, фертильность

Беременность

Поскольку контролируемые исследования тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза явно превышает возможный риск.

Тест на беременность

Сексуально активным женщинам репродуктивного возраста рекомендуется выполнить тест на беременность до начала лечения препаратом Сирдалуд.

Контрацепция

Следует иметь в виду, что выполненные исследования на животных продемонстрировали вред тизанидина для развивающегося плода. Сексуально активным женщинам репродуктивного возраста рекомендуется использовать эффективные контрацептивные средства (методы, которые обеспечивают частоту беременности менее 1%) при применении препарата Сирдалуд, во время лечения и еще 1 дня после прекращения лечения Сирдалудом.

Срок годности

5 лет. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в упаковке вместе с листком-вкладышем.

Производитель

Новартис Урунлери, Турция для Новартис Фарма АГ, Швейцария.

Адрес: Курткой, Стамбул, Турция.

Препараты, содержащие Тизанидин (Tizanidine, код АТХ (ATC) M03BX02):

Сирдалуд МР (оригинальный Тизанидин с модифицируемым высвобождением) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Миорелаксант центрального действия

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические?2-рецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд® МР эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь тизанидин всасывается почти полностью. Среднее значение Cmax достигается в течение 8.5 ч и составляет приблизительно половину величины Cmax при приеме таблеток Сирдалуд® в аналогичной суточной дозе, разделенной на 3 приема, при этом суммарная экспозиция (AUC) остается неизмененной.

Распределение

Длительное высвобождение тизанидина из лекарственной формы капсулы с модифицированным высвобождением обуславливает "смягченный" фармакокинетический профиль, что обеспечивает поддержание стабильной терапевтической концентрации тизанидина в плазме крови на протяжении 24 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 30%.

Метаболизм

Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2. Метаболиты неактивны.

Выведение

Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 2.7%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Показания к применению препарата СИРДАЛУД® МР

• спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детского церебрального паралича /пациенты старше 18 лет/).

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь. Режим дозирования следует устанавливать индивидуально.

Начальная суточная доза составляет 6 мг (1 капсула). При необходимости суточную дозу можно постепенно ("шагами") увеличивать - на 6 мг (1 капсулу) с интервалами 3-7 дней. Клинический опыт показывает, что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 мг в сутки (2 капсулы); в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 мг.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК < 25 мл/мин) рекомендуется начинать с приема препарата Сирдалуд® в дозе 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.

Побочное действие

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (>10%); часто (от >1% до <10%); иногда (от >0.1% до <1%); редко (от >0.01% до <0.1%); очень редко (<0.01%, включая отдельные сообщения). В одной группе по частоте возникновения нежелательные реакции ранжированы по степени значимости.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость, слабость, головокружение; редко - галлюцинации, бессонница, нарушения сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, снижение АД; в отдельных случаях - выраженное снижение АД вплоть до коллапса и потери сознания.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; редко - тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечная слабость.

Прочие: часто - повышенная утомляемость.

При приеме в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того могут возникать следующие явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушение сна, галлюцинации, гепатит.

Противопоказания к применению препарата СИРДАЛУД® МР

• выраженные нарушения функции печени;
• одновременное применение с сильными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (в т.ч. флувоксамин или ципрофлоксацин);
• повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.

Применение препарата СИРДАЛУД® МР при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

Тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Тем не менее, женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять Сирдалуд® МР у больных с почечной недостаточностью.

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Особые указания

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Сирдалуда МР следует прекратить.

Не следует резко отменять Сирдалуд® МР, дозу препарата снижают постепенно.

При резкой отмене Сирдалуда МР после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения с антигипертензивными лекарственными средствами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях могущее привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда МР у пациентов с почечной недостаточностью. При применении Сирдалуда МР у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования.

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда МР у пожилых пациентов. Опыт применения Сирдалуда МР у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих пациентов может быть значительно снижен.

Использование в педиатрии

Опыт применения препарата у детей ограничен. Поэтому применение Сирдалуда МР у данной категории пациентов не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При развитии сонливости, головокружения или снижения АД на фоне терапии Сирдалудом МР следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, управления автотранспортом или работы с механизмами.

Передозировка

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда МР, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QTс, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное промывание желудка и назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При применении Сирдалуда МР вместе с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови.

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента 1А2 цитохрома P450, приводит соответственно к 33-кратному или к 10-кратному увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания). Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином - противопоказано.

Не рекомендуется одновременное назначение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 - антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

При повышении концентрации тизанидина в плазме крови возможно удлинение интервала QTс, характерное для передозировки препарата.

Одновременное назначение Сирдалуда МР с антигипертензивными препаратами, включая диуретики, иногда может вызывать снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

Этанол или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда МР, поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими седативными препаратами и/или алкоголем.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

Показания к применению препарата Сирдалуд в дозировке 2 и 4мг:

Спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга). Болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий после операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра).

Режим дозирования для таблеток Сирдалуд 2 и 4мг

Для прекращения болезненного спазма скелетных мышц применяют по 2-4 мг 3 раза в сутки; в тяжелых случаях дополнительно рекомендуется принимать на ночь 2-4 мг. При спастических состояниях мышц, обусловленных неврологическими заболеваниями, начальная доза составляет 6 мг в сутки в 3 приема. Дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг в сутки каждые 3-7 дней. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12-24 мг в сутки, разделенных на 3-4 приема. Не следует превышать дозу 36 мг в

Содержание

При головных болях, давлении, усталости невролог может прописать Сирдалуд – инструкция по применению медикамента включает основные сведения для пациента, указывает на показания и способ приема. Таблетки оказывают действие на группы мышц и нервные отделы, показаны взрослым больным, но не детям и не беременным. Ознакомьтесь с инструкцией по применению Сирдалуда.

Таблетки Сирдалуд

Согласно фармакологической классификации, препарат Сирдалуд относится к группе миорелаксантов центрального действия. Он действует на спинной мозг, который контролирует все мышечные отдела организма. Действие происходит за счет активного компонента – гидрохлорида тизанидина. Выпускается препарат в форме таблеток, имеет разновидность – капсулы с модифицированным высвобождением, но под другим названием Сирдалуд МР.

Состав и форма выпуска

В аптеках встречаются только таблетки Сирдалуд, которые отпускаются по рецепту. Подробный состав:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тизанидина гидрохлорид, попадая в организм, действует на спинной мозг, стимулирует его пресинаптические рецепторы, что замедляет выработку возбуждающих аминокислот, активизирующих изоферменты. За счет этого на нейронном уровне происходит подавление передачи возбуждения, отвечающего за избыточный мышечный тонус – он снижается. Помимо миорелаксирущих свойств тизанидина, препарат оказывает умеренно анальгезирующий эффект.

Эффективен медикамент по отношению к острым мышечным спазмам, сопровождающимся болями, нарушением кровообращения. Он уменьшает спазмы, тонус мышц и клонические судороги, предотвращает неврологические заболевания. Миорелаксирующий эффект зависит от концентрации препарата в плазме крови. Тизанидин всасывается быстро, почти полностью, максимальной концентрации достигает через час после приема. Биодоступность составляет 34%. Прием пищи не влияет на его фармакокинетику.

Тизанидин связывается с белками плазмы на 30%, метаболизируется в печени, имеет неактивные метаболиты. Период полураспада составляет 2-4 часа, выводится почками. Больные с почечной недостаточностью испытывают ускоренное достижение максимальной концентрации активного компонента. Не изучалась фармакокинетика Сирдалуда у больных с нарушениями функции печени, но, вероятно, болезни приводят к повышению системного воздействия лекарства.

От чего таблетки Сирдалуд

В инструкции по применению лекарственного средства указано на следующие показания к его использованию:

• мышечные болезненные спазмы, вызванные заболеваниями позвоночника;
• шейный и поясничный синдромы;
• боли после хирургических вмешательств, неврологических патологий, грыжи межпозвонкового диска, остеоартроза, лечения остеохондроза;
• спастичность скелетных мышц при невралгии, рассеянном склерозе, хронической миелопатии, детском церебральном параличе, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушения мозгового кровообращения.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции, препарат обладает узким терапевтическим индексом, поэтому нуждается в тщательном подборе дозы. Принимается лекарство внутрь, таблетки можно делить пополам. Начальной дозой считается 2 мг 3 раза/сутки – это позволит минимизировать риск побочных эффектов. Болезни нуждаются в индивидуальной дозировке:

1. Спастичность скелетной мускулатуры – 6 мг, разделенных на 3 раза/сутки, доза повышается постепенно на 2-4 мг, с интервалами 3-7 дней. Терапевтический эффект достигается от 12-24 мг/сутки, разделенных на 3-4 приема с равными промежутками времени. Нельзя превышать дозу 36 мг/день.
2. Пациенты в возрасте 65 лет пьют минимально допустимую дозу, постепенно повышая ее до получения оптимального соотношения переносимости и эффективности лечения.
3. При почечной недостаточности доза начинается с 2 мг однократно в день. Для получения выраженного эффекта увеличивается сначала дозировка Сирдалуда, потом кратность.
4. Прерывать терапию нужно медленно, чтобы не дать развиться повышению давления, тахикардии.

Особые указания

В инструкции указано, что лекарство Сирдалуд применяется на фоне особых указаний, о которых следует знать пациентам:

• во время приема таблеток может наблюдаться артериальная гипотензия, возможно приводящая к потере сознания, коллапсу;
• при превышении суточной дозы в 12 мг были случаи нарушения функции печени, в связи с этим рекомендовано контролировать печеночные пробы пациентов каждый месяц;
• из-за лактозы в составе нельзя применять медикамент пациентам с лактазной недостаточностью, непереносимостью галактозы, мальабсорбцией глюкозы и галактозы;
• на фоне приема препарат может развиваться сонливость, поэтому пациентам стоит воздержаться от управления транспортом и механизмами;
• контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, неизвестно, проникает ли вещество в грудное молоко.

Сирдалуд и алкоголь

Врачи рекомендуют во время лечения лекарственным средством Сирдалуд воздержаться от приема алкоголя. Этанол сам по себе отрицательно действует на печень, почки и нервную систему человека, а при сочетании с таблетками дополнительно усиливает вероятность появления негативных симптомов. Может снижаться артериальное давление, появляться заторможенность сознания, усиливаться подавляющее действие алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению медикаментозного средства указано на его взаимодействие с прочими лекарственными препаратами:

• ингибиторы цитохрома повышают концентрацию тизанидина, что приводит к симптомам передозировки;
• индукторы ферментов понижают уровень тизанидина в крови, что снижает терапевтический эффект;
• противопоказано сочетать Сирдалуд с Флувоксамином, Ципрофлоксацином – приводит к коллапсу;
• не рекомендуется одновременно применять тизанидин с антиаритмическими препаратами, фторхинолонами, пероральными контрацептивами;
• следует проявлять осторожность при сочетании Сирдалуда с Цизапридом, Амитриптилином, Азитромицином;
• прием гипотензивных препаратов, мочегонных диуретиков вызывает выраженное снижение давления, брадикардию;
• длительное применение Рифампицина и тизанидина не рекомендовано;
• седативные, антигистаминные и снотворные медикаменты усиливают седативный эффект лекарства, антагонисты адренорецепторов повышают гипотензивный эффект;
• по отзывам, курение требует увеличения дозировки препарата.

Побочные действия

Согласно инструкции по применению Сирдалуда, возможно проявление следующих побочных эффектов:

• отмечаются сонливость, бессонница, головокружение;
• брадикардия, понижение артериального давления;
• сухость во рту, тошнота, расстройство желудка;
• мышечная слабость, утомляемость;
• галлюцинации, гепатит;
• острое нарушение кровообращения мозга при резко отмене Сирдалуда;
• вертиго, нечеткость зрения, астения.

Передозировка

Медицине известно несколько случаев передозировки препаратом в дозе 400 мг, закончившихся успешным выздоровлением. Симптомами служили тошнота, рвота, понижение артериального давления, головокружение, сонливость, беспокойство, нарушение дыхания. Лечение заключается в многократном приеме активированного угля проведении форсированного диуреза и симптоматической терапии.

Противопоказания

Согласно инструкции по применению, препарат Сирдалуд имеет следующие противопоказания, при которых его нельзя использовать по назначению:

• тяжелые нарушения работы печени;
• повышенная чувствительность к компонентам;
• возраст младше 18 лет;
• беременность, грудное вскармливание;
• с осторожностью в возрасте старше 65 лет, при нарушении функции почек.

Условия продажи и хранения

В аптеках препарат входит в список Б, это значит, что его нельзя продать без рецепта. Хранится медикамент вдали от детей при температуре 25 градусов, срок годности составляет пять лет.

Аналоги

По сочетанию активно действующих веществ и фармакологическому действию на организм выделяют следующие известные аналоги Сирдалуда, выпускаемые в форме таблеток отечественными и иностранными производителями:

• Тизанидин-Тева;
• Тизалуд;
• Тизанил;
• Тизанидин;
• Баклофен;
• Миаксил;
• Мидокалм;
• Мидостад;
• Толперил;
• Миорикс;
• Миофлекс;
• Мускомед.

Мидокалм или Сирдалуд

Известным аналогом препарат является Мидокалм, также относящийся к миорелаксантам центрального действия, снимает спазмы мышц. Отличаются средства активными веществами – в аналоге содержится толперизон. Таблетки Мидокалм выпускаются с дозировкой 0,05 или 0,15 г действующего компонента. Тизанидин относится к альфа-адреномиметикам, схожим по действию с клофелином, вызывает сонливость. Толперизон же является бета-аминокетоном, схожим по эффекту с новокаином, не отличается седативным действием. По стоимости Сирдалуд выходит дешевле на 40%.

Цена Сирдалуда

Купить препарат Сирдалуд можно в интернет-аптеках или привычных отделах, предъявив фармацевту рецепт. Стоимость зависит от выбранной концентрации тизанидина в таблетках и принятого уровня наценки в торговом предприятии. Примерные цены указаны далее.

Немного фактов о товаре:

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке сайт: от 211

Немного фактов

Сирдалуд - миорелаксант из группы антагонистов альфа2-адренорецепторов, обладающий противоспазматическими свойствами. Оказывает действие на нейронные сети восходящего тракта спинного мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы, за счет чего уменьшается выраженность спастических болей и клонических судорог.

Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)

Миорелаксант центрального действия применяется в терапии заболеваний, вызванных патологическими нейрофизиологическими реакциями:

• G35 - хроническое аутоиммунное заболевание, сопровождающееся поражением головного и спинного мозга (рассеянный склероз);
• G80 - патологии ЦНС, вызванные повреждением тканей одного или нескольких отделов головного мозга (детский церебральный паралич);
• G95.9 - дегенеративные процессы в спинном мозге неуточненной этиологии (миелопатия);
• I69 - осложнения цереброваскулярных патологий;
• M16 - остеоартроз тазобедренных суставов;
• M42 - дегенеративные изменения в суставах позвоночного столба (остеохондроз);
• M54.1 - корешковый синдром;
• M54.3 - компрессия или воспаление седалищного нерва;
• M54.4 - прострелы в пояснице, спровоцированные поражением седалищного нерва;
• R25.2 - приступообразное сокращение мышц.

Форма производства и лекарственный состав

Сирдалуд выпускается в виде плоских цилиндрических таблеток со скошенным краем, на одной из сторон которых вытеснена надпись «OZ» или «RL». Лекарственный состав представлен следующими компонентами:

• тизанидин (2 мг или 4 мг);
• полисорб;
• октадекановая кислота;
• молочный сахар.

Белые таблетки упаковываются в ячейковые блистеры по 10 штук. В бело-голубой коробке содержится 30 таблеток вместе с инструкцией по применению миорелаксанта.

Фармакологическое действие

Тизанидин относится к антагонистам альфа2-адренорецепторов, снижающим тонус мышечных волокон скелетной мускулатуры. Ключевым местом воздействия Сирдалуда является спинной мозг. Его компоненты препятствуют высвобождению аминокислот, которые влияют на активность NMDA-рецепторов. Угнетение полисинаптических путей передачи импульсов на уровне межнейронных связей приводит к снижению напряжения в мышцах и, как результат, устранению симптомов гипертонуса мышечных волокон.

Миорелаксант обладает выраженным обезболивающим действием. Его используют для купирования сильных болей при развитии острых или вялотекущих спастических патологий спинальной или церебральной этиологии. При применении таблеток уменьшаются клонические спазмы, а также частота возникновения судорог.

Фармакокинетические свойства

Сирдалуд всасывается в плазму крови через тонкий кишечник. Пик сывороточной концентрации тизанидина наблюдается через 50-60 минут после приема таблеток. Более 34% лекарственных компонентов метаболизируются в печени. Половая принадлежность никак не сказывается на фармакокинетических свойствах антагониста альфа2-адренорецепторов.

Период полувыведения лекарственных продуктов распада составляет в среднем 3 часа. Не менее 70% метаболитов элиминируются почками, оставшаяся часть выводится желчью вместе с каловыми массами в неизменном виде. При нарушении клубочковой фильтрации средний плазменный уровень тизанидина повышается в 2 раза. У больных с недостаточностью почек период полувыведения метаболитов препарата увеличивается до 11-14 часов.

Показания к применению

Антиспастическое средство применяется в паллиативной терапии болевого синдрома, спровоцированного функциональным или органическим поражением нейронных сеток в головном или спинном мозге. Показаниями к назначению миорелаксанта считаются:

• остеохондроз позвоночника;
• хроническая миелопатия;
• клонические судороги;
• мышечные спазмы в послеоперационном периоде;
• судороги на фоне детского церебрального паралича;
• спазмы мышц при нарушении мозгового кровообращения.

Таблетки Сирдалуд могут использоваться для облегчения состояния больных при опийной наркомании и алкоголизме. Тизанидин нормализует тонус скелетной мускулатуры, благодаря чему снижается вероятность появления мышечных спазмов и судорог.

Дозировочный режим

Миорелаксирующее средство имеет узкий фармакотерапевтический диапазон, но достаточно высокую вариабельность плазменной концентрации тизанидина у пациентов разных категорий. В связи с этим терапию начинают с приема не более 2 мг препарата в день. По мере изменения дозировочного режима определяется оптимальная терапевтическая доза Сирдалуда.

Дозировка во многом зависит от формы заболевания и характера патологических нейрофизиологических реакций:

• мышечные спазмы - до 4 мг три раза в сутки;
• миелопатия - до 8 мг три раза в сутки;
• судороги на фоне неврологических нарушений - по 2 мг три раза сутки на протяжении 3-7 дней, затем - по 6-8 мг три-четыре раза в сутки.

Суточная доза антиспастического лекарства не может превышать 36 мг. Несоблюдение рекомендаций чревато передозировкой и возникновением нежелательных эффектов со стороны ЦНС, ЖКТ и других систем.

Особые указания

Опыт применения противоспазматического препарата в терапии детей и подростков ограничен. В связи с риском обострения побочных эффектов таблетки не используют в педиатрии. При наличии строгих показаний, таких как клонические судороги при ДЦП, лечение проводят в стационаре под наблюдением медперсонала.

Больным после 65 лет с осторожностью назначают миорелаксант из-за возможного нарушения функций почек. Фармакотерапию начинают с 2 мг тизанидина в день, повышая дозу с периодичностью в 5-7 дней.

При тяжелой недостаточности печени Сирдалуд не используют, т.к. большая часть его компонентов расщепляется и инактивируется в паренхиме. С осторожностью нужно использовать миорелаксант при умеренном повреждении тканей печени. Быстрое увеличение дозы тизанидина чревато развитием интоксикации.

Если скорость гломерулярной фильтрации не превышает 25 мл в минуту, стартовая доза противоспазматических таблеток составит 2 мг. Дозировку увеличивают постепенно до тех пор, пока не будет достигнуто оптимальное соотношение терапевтической дозы и нормальной переносимости препарата.

Гестация и лактация

Испытания на крысах и кроликах не выявили тератогенной активности лекарства. Но Сирдалуд не применялся в контролируемых исследованиях при лечении пациенток в период гестации и кормления грудью. В связи с этим миорелаксант не рекомендуется использовать во время беременности при отсутствии серьезных показаний.

Эксперименты на млекопитающих доказали, что примерно 20% лекарственных метаболитов экскретируются с грудным молоком. Поэтому при приеме таблеток во время лактации рекомендуется перевести младенца на искусственное вскармливание.

Совместимость с алкоголем

Алкоголь потенцирует седативно-снотворную активность таблеток, поэтому комбинировать их с этанол содержащими напитками нежелательно.

Взаимодействие с медикаментами

Лекарство не сочетают с приемом ингибиторов CYP1A2 по причине повышения сывороточной концентрации тизанидина. Увеличение уровня активных компонентов в кровотоке чревато передозировкой и возникновением нежелательных эффектов, а также увеличением периода их полувыведения.

Из-за возможного развития брадикардии, аритмии и других осложнений не рекомендуется сочетать миорелаксант с:

• индукторами CYP1A2;
• антигистаминными лекарствами;
• оральными контрацептивами;
• противоаритмическими таблетками;
• фторхинолоновыми антибиотиками;
• антигипертензивными средствами;
• антипсихотиками.

Сочетанный прием антагониста альфа2-адренорецепторов с медикаментами центрального действия и наркотическими анальгетиками чреват усилением седативного действия. В связи с высокой вероятностью возникновения аддиктивного антигипертензивного эффекта, запрещается комбинировать таблетки с другими антагонистами адренорецепторов.

Передозировка

В случае приема более 40 мг тизанидина у пациентов развивается передозировка, проявлениями которой могут стать:

• респираторный дистресс;
• снижение АД;
• тошнота;
• рвотные позывы;
• сонливость;
• тревожность;
• брадикардия;
• паралитический миоз;
• головокружение.

Для скорейшего выведения лекарственных веществ из организма рекомендуется принять активированный уголь. При ухудшении самочувствия показан форсированный диурез.

Побочные эффекты

В большинстве случаев Сирдалуд не вызывает побочных реакций. Патологическая симптоматика проявляется в случае передозировки и при гиперчувствительности к компонентам миорелаксанта:

• расстройства стула;
• головокружение;
• гипотензия;
• быстрая утомляемость;
• сонливость;
• обезвоживание слизистой рта;
• рвота.

При комбинировании таблеток с наркотическими анальгетиками и ингибиторами CYP1A2 у некоторых больных диагностировали брадикардию, гепатит и галлюцинации. Появление вышеперечисленных эффектов является основанием для отказа от терапии.

Противопоказания к применению

Не следует принимать противоспазматические таблетки при:

• гиперчувствительности к тизанидину;
• тяжелой недостаточности почек;
• беременности и лактации;
• язвенной болезни желудка.

Лекарство не назначают, если скорость клубочковой фильтрации не превышает 20 мл в минуту, т.к. при тяжелой почечной недостаточности риск передозировки увеличивается на 55%.

Аналоги

Заменить Сирдалуд можно миорелаксантами из той же фармакологической группы:

• Занафлекс;
• Тизанидин-Ратиофарм;
• Миоластан;
• Тизанил-Тева;
• Муксомед;
• Тизалуд.

Условия продажи и хранения

Противоспазматический медпрепарат продается только по рецепту. Таблетки хранятся в оригинальной упаковке в проветриваемом месте при комнатной температуре не более 5 лет.