Справочник лекарственных средств. "Зопиклон": аналоги, сравнение препаратов, состав, инструкция и отзывы Зопиклон синонимы

Запрещен при грудном вскармливании

Запрещен детям

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Проблемы со сном возникают независимо от возраста или пола. Довольно часто, несмотря на усталость, человек не может уснуть. Для устранения этой проблемы используются специальные лекарственные препараты (ЛП), одним из наиболее эффективных и безопасных является Зопиклон. В аптеках можно приобрести препарат индийского или канадского производства. Согласно инструкции по применению, Зопиклон оказывает седативное действие, улучшает сон и способствует расслаблению гладкой мускулатуры.

Общая информация о препарате

В сравнении с другими снотворными медикаментами, Зопиклон не вызывает привыкания. Он абсолютно безопасен и не оказывает негативного воздействия на внутренние органы или системы. Данное лекарственное средство (ЛС) помогает сохранить полноценный сон.

При использовании данного средства значительно сокращается период засыпания, и улучшается качество отдыха. Также он характеризуется успокоительными и расслабляющими свойствами. Компоненты медикамента не приводят к постсомническим нарушениям. Это значит, что на следующий день человек не испытывает чувства усталости или разбитости.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Препарат относится к медикаментам, оказывающим снотворное действие. МНН – Zopiclone. Данное средство является первым представителем третьего класса психотропных препаратов. Структурно он отличается от барбитуратов и бензодиазепинов.

ЛС назначается при хронической, ситуационной или эпизодической бессоннице. Также специалисты рекомендуют принимать препарат при бронхиальной астме, если она сопровождается нарушениями сна.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Медикамент поступает в продажу в виде таблеток белого цвета с легким кремовым оттенком, покрытых специальной оболочкой. В одной картонной упаковке содержится 2 блистера (по 10 таблеток в каждом).

Поскольку препарат можно приобрести только при наличии рецепта от специалиста, он отсутствует в свободной продаже в интернет-аптеках. Средняя цена Зопиклона в Москве составляет 280 рублей. Она зависит от количества таблеток в одной упаковке (10 или 2 шт.).

Состав Зопиклона

В качестве основного действующего вещества производителями медикамента был использован зопиклон (7,5 мг). Вещество относится к снотворным средствам. Характеризуется небензодиазепиновой структурой. Зопиклон – антагонист бензодеазепиновых рецепторов.

Проникая внутрь организма, вступает в связь с центральными рецепторами. Способствует повышению чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору, обуславливающему повышение частоты открытия каналов в мембране цитоплазмы, через которые проходят ионы хлора.

Также в процессе производства таблеток используются дополнительные вещества, которые улучшают переносимость лекарства и улучшают связываемость компонентов между собой. В перечень вспомогательных составляющих входят:

• моногидрат лактозы;
• крахмал картофельный;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• стеарат магния;
• повидон;
• аэросил;
• коллоидный безводный диоксид кремния.

При наличии аллергии на один из компонентов необходимо отказаться от приема данного лекарства.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат входит в группу производных циклопирролона. Он обладает анксиолитическими, седативными, расслабляющими, амнестическими и противосудорожными свойствами.

Таблетки значительно улучшают качество сна, сокращают период засыпания и количество пробуждений. Под воздействием ЛП структура сна не меняется. Негативные последствия после приема препарата не проявляются. Также не наблюдается кумуляция при повторных приемах.

Лекарство характеризуется высокой степенью всасываемости, которая не зависит от пола пациента, времени приема или дозировки. Примерно через 2 часа фиксируется пиковое количество активного вещества в плазме. Уровень биодоступности достигает 80%.

С белками плазмы связывается не более 45%. Период полувыведения из организма составляет 5-7 часов. Процесс метаболизма осуществляется в печени. Из организма вещество выходит с мочой (около 80%). С каловыми массами выходит примерно 16%.

Показания и противопоказания

Необходимость приема препарата определяется лечащим врачом после проведения осмотра и беседы с пациентом. Основными показаниями к назначению являются:

1. Частые пробуждения в ночное время.
2. Проблемы с засыпанием.
3. Беспокойные сны.
4. Все разновидности бессонницы (кратковременная, хроническая, ситуационная).
5. Психические расстройства, которые отражаются на качестве и структуре сна.
6. Бронхиальная астма, сопровождающаяся бессонницей.

Как и все лекарства, Зопиклон имеет ряд противопоказаний. С их перечнем необходимо ознакомиться до начала приема. Препарат не назначается при наличии таких заболеваний:

• аллергия на составляющие;
• проблемы с дыхательной системой;
• синдром ночных апноэ;
• миастения;
• дефицит лактазы.

Также запрещено принимать таблетки беременным, поскольку вещество может проникнуть сквозь плацентарный барьер и причинить вред плоду.

В период кормления грудью не рекомендуется использовать данное ЛС. Дело в том, что в области педиатрии оно не применяется, поскольку вопрос безопасности для детского организма не раскрыт. Если возникла необходимость принимать лекарство, следует прекратить лактацию. Использовать медикамент можно только лицам, достигшим 18-летнего возраста.

С повышенной осторожностью и под контролем специалиста принимать Зопиклон можно при печеночной недостаточности, врожденной галактоземии, мальабсорбции глюкозы и галактозы. Перед началом использования следует ознакомиться с инструкцией.

Инструкция по применению

В стандартной инструкции указано, что таблетки принимают перорально, запивая умеренным количеством воды. Средняя (терапевтическая) доза не должна превышать 7,5 мг (1 таблетка). Принимается снотворное в вечернее время. При наличии тяжелой формы бессонницы специалист может увеличить дозировку до 2 таблеток.

Пациентам пенсионного возраста назначается по ½ таблетки. Если такое количество не приносит желаемого эффекта, постепенно его увеличивают до 7,5 мг. Если у пациента диагностированы патологии печени, рекомендованная доза также составляет ½ таблетки. Принимается препарат один раз в сутки. Самостоятельно корректировать дозировку запрещено. Неправильный прием снотворного может негативно отразиться на общем состоянии пациента.

Особые указания

Существует мнение, что данное ЛС вызывает привыкание. Специалисты отмечают, что риск возникновения зависимости снижается при условии, что курс лечения не будет превышать 3-4 недели. На период лечения пациенту необходимо отказаться от употребления спиртных напитков.

Поскольку метаболизм основного вещества происходит в печени, при диагностировании патологий органа следует подкорректировать суточную дозировку или отказаться от приема таблеток. На следующий день после приема препарата желательно не садиться за руль автомобиля или приступать к работе с механизмами.

Взаимодействие Зопиклона с другими лекарствами

С максимальной осторожностью необходимо принимать таблетки пациентам, которые уже проходят курс лечения различными лекарствами. Одновременный прием может ослабить действие одного из ЛП или усилит отрицательное воздействие.

При комплексном приеме зопиклона и тримипрамина значительно снижается уровень концентрации и замедляется действие вещества. При этом угнетающий эффект на центральную нервную систему увеличивается. Совмещение с психотропными препаратами и миорелаксантами приводит к усилению их степени воздействия.

Во время лечения категорически запрещено принимать спиртные напитки или ЛС, в составе которых имеется этанол. Одновременное использование Зопиклона и Морфина или его производных может спровоцировать угнетение дыхательного центра.

При сочетании таблеток с ингибиторами цитохрома Р 450 повышается уровень концентрации активного вещества в плазме. К ингибиторам относится Эритромицин, Кетоконазол, Рокситромицин. Чтобы избежать проявления отрицательных последствий лекарственного взаимодействия, необходимо предупредить врача о приеме каких-либо медикаментов.

Возможные побочные действия и передозировка

В целом лекарство хорошо переносится и не вызывает негативных реакций со стороны внутренних систем или органов. В редких случаях возможно проявление побочных эффектов. Причина может скрываться в неправильно подобранной дозировке или индивидуальной непереносимости компонентов.

Пациент может испытывать:

• агрессивность;
• депрессивное состояние;
• головную боль;
• состояние эйфории;
• нарушения координации;
• потерю сексуального влечения.

Также к побочным действиям относится анорексия, ангионевротический отек, галлюцинации, крапивница, астения, гипотония, диарея, резкая потеря веса.

При длительном приеме или однократном применении чрезмерного количества препарата могут проявляться признаки передозировки. Данное состояние сопровождается сухостью в ротовой полости и наличием горьковатого привкуса. Также наблюдаются последствия угнетения центральной нервной системы: сонливость, потеря сознания.

При первых признаках передозировки необходимо сделать промывание желудка и принять активированный уголь (на 10 кг веса – 1 таблетка). После этого следует обратиться к врачу.

Определив степень отравления, он подберет оптимальные методы симптоматической терапии.

Зопиклон (как и другие аналогичные препараты на его основе Имован, Сомнол, Пиклодорм, Релаксон и др.) – это производное циклопирролона, предшественник эксзопиклона, отличающийся наибольшей вероятностью побочных реакций (таких как, металлический привкус в полости рта) среди всех новых снотворных. Поэтому в настоящее время во многих странах мира он не применяется.

По свойствам он очень близок к бензодиазепинам, но более безопасен (риск лекарственной зависимости небольшой). Антагонистом Зопиклона является Флумазенил.

Состав средства и формы выпуска

Каждая таблетка препарата покрыта оболочкой и содержит 7,5 мг Zopiclone и других веществ, таких как:

• лактоза моногидрат;
• кальций дигидроген фосфат;
• соли магния и стеариновой кислоты;
• метилгидроксипропилцеллюлоза;
• двуокись титана и крахмалопродукты.

Ячеистая упаковка содержит 10 (Лубныфарм, Украина), 20 (ALIUD PHARMA, Германия), 28 (Sanofi Aventis, Франция) или 30 (Фармтехнология, Беларусь) таблеток Зопиклона различной формы в зависимости от производителя.

Фармакологический эффект

Фармакологическое действие препарата – снотворное, анксиолитическое, седативное, центральное миорелаксирующее. Обладает противосудорожным и амнестическим действием.

Зопиклон индуцирует GABA-ергические процессы в головном мозге в результате взаимодействия с омега-бензодиазепиновыми рецепторами, что приводит к увеличению чувствительности GABA-рецепторов к нейромедиатору.

В итоге требуется меньше времени, чтобы заснуть, ночные пробуждения сводятся к минимуму, а общая длительность сна увеличивается.

Структуру сна не изменяет, время фазы быстрого сна не уменьшает. Отличается от бензодиазепинов тем, что избирательно взаимодействует с изоформой ГАМКа-рецептора, который содержит альфа1-субъединицу. Обнаружено, что альфа1-субъединицы опосредуют седативный эффект и амнезию.

Механизм действия связан с воздействием на ГАМКа-рецепторы, расположенные на мембране нейронов ЦНС. Эти рецепторы объединены с хлоридным каналом в один макромолекулярный комплекс. Увеличение притока ионов хлора приводит к гиперполяризации мембран и угнетению нейронов ЦНС, что вызывает анксиолитический и снотворный эффекты.

Время наступления сна после приёма прописанной дозы препарата составляет в среднем 25 минут, а продолжительность действия – около 7 часов.

Фармакокинетика препарата

Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, действует кратковременно (поэтому после его применения нет утренней сонливости) и не обладает кумулятивным эффектом. Метаболизм протекает в печени (окисление и гидроксилирование) с периодом полувыведения (t1/2) около 6 часов.

Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 70-75 минут. Около 5% лекарства выводится в неизменном виде, 75% — почками, и 20% с калом. Некоторые данные последних лет отмечают незначительное количество препарата, выделяемое слюнными железами.

Индукторы и блокаторы цитохрома P450, соответственно, ускоряют или замедляют клиренс веществ. Корректировка (уменьшение) препарата требуется при заболеваниях печени и при назначения лекарства для пожилых пациентов.

Препарат способен к прохождению через гистогематический, гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При прохождении плацентарного – способен проникать в молоко матери (количество препарата в 2 раза меньше, чем в плазме). Метаболизм осуществляется в печени с образованием трёх метаболитов: два неактивных и малоактивный оксид амина.

Сфера применения и противопоказания

Снотворное Зопиклон применяют в следующих целях:

• первичные/вторичные : трудности в период засыпания, пробуждение в ночное время; раннее пробуждение, неудовлетворённость в качестве сна, неврозы в ночное время, джетлаг;
• : преходяще-периодическая (эпизодическая), ситуационная (одномоментная) и хроническая;
• психические заболевания и расстройства, проявляющиеся диссомнией : потеря близкого человека, депрессивные состояния, хронический алкоголизм, в анамнезе;
• имеющаяся бронхиальная астма, которая проявляется ночными приступами – Зопиклон в таком случае применяется в сочетании с однократным применением Theophyllini.

Противопоказания для назначения:

• тяжелое течение дыхательной недостаточности (например, при хронической обструктивной болезни легких, бронхиальной астме);
• гиперчувствительность к компонентам препарата ;
• беременность – противопоказано применение во всех триместрах, что связано с тератогенным и токсическим действием на плод в определенных дозах или в определенные периоды беременности;
• лактационный период – ввиду возможности попадания действующих веществ в грудное молоко прием лекарства ограничен на весь период грудного вскармливания;
• возраст до 15 лет (согласно рекомендациям Vidal 2016 года);
• бульбарно-спинальная астения .

Инструкция по применению

Препарат применяется внутрь (перорально) перед сном, однократно. Стандартная дозировка составляет 7,5 мг.

При тяжлых нарушениях сна, отсутствии противопоказаний и эффекта от стандартной дозы назначается 15 мг.

В пожилом возрасте доза — 3,75 мг (это связано с нарушением обмена и токсическим воздействием на организм).

Важно! Перед применением препарата проконсультируйтесь со своим лечащим врачом, чтобы подобрать необходимую дозу и избежать побочных реакций.

Случаи передозировки

Если дозировки были умышлено или случайно нарушены, то могут наблюдаться следующие расстройства:

• со стороны желудочно-кишечного тракта : ощущение горечи во рту, привкус металла, сухость слизистых оболочек полости рта и диспептические расстройства;
• со стороны центральной нервной системы : сильная , и потеря сознания, (антероградная форма), возникновение галлюцинаций, кошмары во сне и ;
• со стороны дерматологических проявлений : кожная сыпь различной локализации, мелкоточечной и пятнистой форм.

Количество препарата, необходимое для возникновения побочных реакций, сугубо индивидуально, и зависит от компенсаторных возможностей организма.

Особые указания

При приеме препарата нужно учитывать следующие рекомендации:

• при тяжелой печеночной недостаточности лекарство назначают с большой осторожностью;
• при наличии у пациента сопутствующей бронхиальной астмы, при применении препарата совместно с Теофиллином, снижается количество утренних приступов, их длительность и интенсивность;
• при применении препарата длительностью менее 4 недель, риск развития лекарственной зависимости сводится к минимуму;
• в случае применения снотворного запрещается употребление алкоголя;
• вождение автомобиля и пользование механическим оборудование не запрещено, однако работать следует с осторожностью;
• приём детьми в возрасте до 15 лет противопоказан;
• прекращение приема лекарства после длительного лечения (до 4 недель) необходимо начинать в несколько этапов, постепенно снижая дозу вплоть до полной отмены, что связано с риском возникновения рецидива бессонницы, появлением возбудимости и нервных реакций, головной боли и симптомами лекарственной зависимости.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

• при совместном применении с усиливает действие последних;
• при одновременном приеме с морфином и его производными, а также с барбитуратами – возможно угнетение дыхания, вплоть до полного угнетения дыхательного центра, что может приводить к смерти;
• при приёме с ингибиторами цитохрома P450 (Кетоконазол, Эритромицин, Рокситромицин и другими) количество препарата в плазме крови существенно возрастает.

Практический опыт применения

Мнение обычных людей и отзывы врачей, которые практикуют назначение Зопиклона своим пациентам. не могла заснуть около 2 месяцев.

Пошла к врачу с проблемами давления и рассказала о своих нарушениях сна. Она мне и посоветовала Зопиклон в дозировке 3,75 мг перед сном.

Пропила в течение 12 дней, на утро чувствовала себя прекрасно, никакой сонливости. После десятидневного курса сон более менее нормализовался, однако через 5-6 месяцев снова появились проблемы со сном и тревожность (также стресс). Сейчас снова повторяю курс приема лекарства, сплю прекрасно, днем комфортно себя чувствую.

Марко Тамара Ивановна, 69 лет, пенсионерка

Плюсы: эффективность, цена, доступность и хорошая переносимость.

Минусы: нельзя принимать более 3 недель, возможность лекарственной зависимости, влияние на внутренние органы.

Покупка препарата и замена на аналоги

Средняя цена 20 таблеток Зопиклона в дозе 7,5 мг составляет около 180 рублей.

Хранить необходимо в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей и недоступном для детей месте, при средней температуре 20 градусов. Срок годности равен 3 года..

Отпуск в аптеке только по рецепту.

Аналоги Зопиклона:

• Сомнол 7,5 мг х 10/30 таб.,
• Соннат 7,5 мг х 30 таб.,
• Сонекс 7,5 мг х 30 таб.,
• Релаксон 7,5 мг х 20 таб.,
• Залеплон 5/10 мг х 20/30 таб.,
• Зольпидем 5/10 мг х 20 таб.

Клинико-фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Снотворное средство из группы производных циклопирролона. "Небензодиазепиновый" агонист бензодиазепиновых рецепторов. Обладает также седативным, анксиолитическим, центральным мышечно-расслабляющим, противосудорожным и амнестическим свойствами. Подобно производным бензодиазепина зопиклон усиливает GABA-ергические процессы в мозге, взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами, в результате этого повышается чувствительность GABA-рецепторов к медиатору. Однако зопиклон, по-видимому, взаимодействует с иными участками бензодиазепинового рецептора, нежели бензодиазепины.

Зопиклон сокращает время засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна. Практически не влияет на структуру сна, не уменьшает существенно количество быстрого сна. Явления последствия при пробуждении отсутствуют или выражены мало. Повторные приемы зопиклона не сопровождаются кумуляцией.

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-3 ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распространяется по органам и тканям, в т.ч. головного мозга. T1/2 - 5.5-6 ч; не кумулирует.

Дозировка

Средняя терапевтическая доза составляет 7.5 мг внутрь на ночь, в случаях тяжелой бессонницы дозу можно увеличивать до 15 мг. У пожилых пациентов, а также при нарушении функции печени применяют 3.75 мг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.

Зопиклон усиливает влияние препаратов, угнетающих ЦНС (в т.ч. этанола).

Применение при беременности и лактации

Зопиклон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: ощущение горького или металлического вкуса во рту, сухость во рту, тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, спутанность сознания, антероградная амнезия, галлюцинации, кошмарные сновидения.

Дерматологические реакции: кожная сыпь.

Показания

Нарушения сна (затруднение засыпания, частые ночные пробуждения, раннее пробуждение), преходящая, ситуационная и хроническая бессонница; нарушения сна при психических расстройствах, бронхиальная астма с ночными приступами (в сочетании с разовым приемом суточной дозы теофиллина).

Противопоказания

Тяжелая дыхательная недостаточность, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к зопиклону.

Особые указания

С осторожностью назначают при тяжелой печеночной недостаточности.

Риск возникновения лекарственной зависимости минимальный, если продолжительность применения зопиклона не превышает 4 недель. Однако потенциальная опасность развития зависимости к зопиклону существует.

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На следующий день после приема препарата следует с осторожностью водить автомобиль и работать с механизмами.

Препараты, содержащие ЗОПИКЛОН (ZOPICLONE)