Профессионально о мебели. Информационный портал

Салициловая кислота и ее производные (ацетилсалициловая кислота, фенилсалицилат), n-амино-бензайоная кислота и ее производные: новокаин, анестезин. Биологическая роль этих соединений. Салициловая кислота: свойства, показания и противопоказания, инструкция

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Салициловая кислота – описательная характеристика

Салициловая кислота известна многим, она часто присутствует в домашней аптечке. Пользы этот препарат приносит много, а стоит дешево. Данное фармакологическое средство применяется для лечения многих заболеваний, но, как любой лечебный препарат, имеет и свои противопоказания к применению.

Впервые она была получена из коры ивы Salix L., а затем немецкому химику Кольбе удалось синтезировать салициловую кислоту простым способом, которым пользуются и по сегодняшний день. Изначально салициловая кислота применялась для лечения ревматизма , но с появлением современных противоревматических препаратов используется только как средство для наружного применения. Относится к нестероидным противовоспалительным препаратам .

Состав и форма выпуска

Активное вещество – ортооксибензойная кислота.

Средство выпускается в следующих лекарственных формах:

  • Салициловая кислота 1% раствор, флаконы 25 и 40 мл.
  • Салициловая кислота 2% раствор, флаконы 25 и 40 мл.
  • Салициловая мазь 2%,банка 25 г.
  • Салициловая кислота спиртовый раствор 1%, флаконы 25 и 40 мл.
  • Салициловая кислота спиртовый раствор 2%, флаконы 25 и 40 мл.
  • Салициловая кислота спиртовый раствор 3%, флаконы 25 и 40 мл.
  • Салициловая кислота спиртовый раствор 5%, флаконы 25 и 40 мл.
  • Салициловая кислота спиртовый раствор 10%, флаконы 25 и 40 мл.
  • Салициловый вазелин 1%, туба 30 мл.
  • Салицилово-цинковая паста (паста Лассара), банка 30мл.
Салициловая кислота включена в состав многих комбинированных средств, используемых наружно: Дипросалик, Белосалик, Випросал, Камфоцин, Цинкундан, Лоринден А, в лосьоны и кремы "Клерасил ", шампуни, тоники, гели, карандаши и другие формы.

Фармакологическое действие препаратов

Салициловой кислоте соответствует следующая формула: С 7 Н 6 О 3 = С 6 Н 4 (ОН) - СО 2 Н. Она является представительницей группы ароматических оксикислот. В соседних положениях бензольного кольца у нее находятся группа ОН, как у фенола, и группа СООН - как у бензойной кислоты. Данное соединение широко распространено в природе.

Салициловую кислоту рекомендуется применять наружно в качестве отвлекающего, местнораздражающего, противовоспалительного, кератопластического, кератолитического, подсушивающего и антисептического средства .

При достаточной концентрации салициловая кислота способна коагулировать микробные белки. При применении имеет выраженное действие на чувствительные нервные окончания. Кроме того, улучшает трофику, снижает болевые ощущения.

Средство имеет способность подавлять секрецию не только сальных, но и потовых желез. При использовании низких концентраций имеет место кератопластическое, а высоких концентраций раствора - кератолитическое действие препарата. Отмечается слабая противомикробная активность.

Присыпки
В присыпках (2-5%) салициловую кислоту применяют при повышенной потливости ног, гипергидрозе. Присыпка Гальманин содержит 2 части салициловой кислоты, 10 частей окиси цинка и 44 части талька.

Мозольный лейкопластырь "Салипод"
Пластырь закрепляют на коже и держат двое суток. Рекомендуется повторное применение до исчезновения мозоли.

Персалан
Применяется как средство для укрепления волос. Представляет собой жидкость. Она наносится на волосы, голова утепляется полотенцем. Через 30 минут необходимо вымыть волосы теплой водой. Используется для лечения жирной себореи .

Производные Салициловой кислоты

Препараты салициловой кислоты используются, как классические противоревматические средства. Они обладают жаропонижающим, противовоспалительным, обезболивающим действием.

При приеме внутрь салициловая кислота может вызывать раздражение слизистой желудка , в связи с этим чаще применяют ее натриевую соль.

Средство довольно быстро выделяется из организма через почки , а также потовые железы. Соли Салициловой кислоты малотоксичны. Однако, в связи с тем, что салицилаты при лечении ревматизма назначаются в очень больших дозах, они могут вызвать побочные явления: одышку , шум в ушах , кожные сыпи .

Растворы салициловой кислоты практически несовместимы с резорцином, так как в случае их взаимодействия образуются расплавляющиеся смеси. При взаимодействии с оксидом цинка образуется нерастворимый салицилат цинка, поэтому применение салициловой кислоты с ним не рекомендовано.

Побочные эффекты

При местном применении Салициловой кислоты возможны появление жжения, зуда , гиперемии в месте воздействия. Могут возникнуть аллергические реакции, редко возможна индивидуальная непереносимость действующего вещества.

Особые указания

Не рекомендуется наносить препараты салициловой кислоты на родимые пятна, бородавки в области органов гениталий или лица, а также волосистые бородавки. При лечении детей не рекомендуется обрабатывать одновременно несколько поверхностей кожи. До 3 лет детям не рекомендовано применение препаратов салициловой кислоты и ее производных.

В период беременности допускается применение средств, имеющих в своем составе салициловую кислоту, для лечения мозолей только на ограниченной поверхности.

Слизистые оболочки необходимо промыть большим количеством воды, если на них попало даже незначительное количество препаратов салициловой кислоты.

Необходимо учитывать, что возможно увеличение всасывания салициловой кислоты при некоторых кожных заболеваниях, особенно тех, которые протекают с гиперемией, воспалением или с мокнущими экзематозными поражениями кожи: дерматит, псориаз, экзема, ихтиоз .

Применение при различных патологиях

Салициловая кислота и ее производные применяются при лечении достаточно многих заболеваний и различных кожных проявлений в разных сферах медицины.

В дерматологии

Салициловая кислота и ее препараты оказывают сильное отшелушивающее действие на кожу, поэтому с успехом применяется в эффективном лечении простых угрей . Действие средства основано на размягчении верхнего слоя кожи и пробок фолликулов, что препятствует образованию комедонов.

Чаще всего используют 1 и 2% спиртовые растворы салициловой кислоты, так называемый салициловый спирт. Более высокие концентрации растворов для лечения угрей и прыщей не применяются.

Также салициловая кислота используется при лечении заболеваний кожи. Она входит в состав многих готовых лекарственных средств: кремы, гели, шампуни, лосьоны. Эффективны средства серии "Клерасил", "Себиум АКН". Популярны сложные врачебные прописи для лечения кожных заболеваний.

Обычно лечебные препараты салициловой кислоты используются для протираний от одного (утром) до двух раз в день. При применении малых концентраций растворов побочных действий - таких, как раздражение и гиперемия кожи в области поражения, не наблюдается.

У людей с чувствительной кожей часто наблюдается её сухость, вызванная действием салицилового спирта. Нужно соблюдать основное правило: не наносить на кожу салициловый спирт после очищения ее спиртовыми лосьонами, гелями, скрабами. А также не рекомендуется применять препараты салициловой кислоты вместе с бензоил-пероксидом.


Лечение бородавок салициловой кислотой
Для избавления от бородавок применяется пластырь "Салипод", в состав которого входит салициловая кислота.

Применение: наклеивают пластырь на область бородавки на два дня. Затем его снимают. Бородавку размачивают в горячей воде, и удаляют ее верхний слой. Эту процедуру повторяют несколько раз, пока бородавки не исчезнут полностью.

Вместо пластыря с успехом можно использовать раствор салициловой кислоты. Им смачивают поверхность бородавки при помощи ватного диска, который можно оставить на бородавке до полного высыхания. Такую процедуру придется повторить не один раз.

Устранение пигментных пятен
Нередко после выдавливания прыщей на коже остаются пигментные пятна , приносящие немало слез молодым девушкам. Психологический дискомфорт в этом случае часто становится причиной неуверенности в себе. В домашних условиях можно применять протирание лица салициловым спиртом. Некоторые предпочитают посетить салон красоты. Там пигментные пятна специалисты помогут устранить с помощью отбеливающих масок на основе салициловой кислоты и бодяги.

Салициловая кислота при псориазе
Для лечения псориаза Салициловая кислота используется в качестве средства местной терапии.

В косметологии

Уже давно доказано необыкновенно эффективное действие салициловой кислоты на клетки кожи. Как уже упоминалось, она обладает противовоспалительным, отшелушиваюшим и кератолитическим действиями, что позволяет использовать ее в косметологии .

Обладая сильнейшим антибактериальным эффектом, салициловая кислота по праву считается грозой угрей.

Салициловую кислоту применяют для удаления бородавок, мозолей, омозолелостей, применяют против перхоти, акне. Ее можно найти во многих косметических продуктах.

Как известно, применение Салициловой кислоты имеет ряд плюсов:

  • эффективно помогает от прыщиков, комедонов, так как беспрепятственно проникает в сальные железы, растворяет кожный жир;
  • улучшает регенерацию кожи;
  • не влияет на нормальную микрофлору кожи;
  • тормозит процесс старения кожи;
  • не угнетает иммунную систему;
  • подходит для проблемной, чувствительной и жирной кожи;
  • не повышает фоточувствительность кожи;
  • косметикой с салициловой кислотой можно пользоваться ежедневно.
В косметологии часто применяют пилинги с салициловой кислотой. Чаще в состав пилинга включается два компонента: 7% салициловая кислота и 45% гликолевая кислота, уровень PH составляет 1,5.

Пилинг применяют при акне, фотостарении, постакне, себорейном дерматите, демодекозе.

Пилинг проводится путем нанесения смеси на кожу на несколько минут, легкого массажа по лицевым линиям и снятия его ватным диском. В заключении следует промыть поверхность кожи теплой водой.

Препараты салициловой кислоты не следует применять в детской косметике, за исключением шампуней.

Консервирующие свойства салициловой кислоты

Салициловая кислота не является эффективным консервантом, но ее действие гораздо сильнее против дрожжевых грибков, чем против бактерий . В качестве консерванта салициловая кислота нашла применение в различных дерматологических препаратах, реже - в косметологических средствах.

Есть сведения об использовании Салициловой кислоты в бытовых целях как консерванта. Иногда она используется в изготовлении домашних заготовок: компотов, консервировании

Страница 59 из 81

Салициловая кислота - ортоксибензойная кислота - имеет карбоксил и гидроксил, присоединенные к бензольному кольцу и расположенные в ортоположении друг к другу.
За счет присоединения к карбоксильной группе образуются соли, эфиры и эстеры салициловой кислоты, за счет присоединения к гидроксильному остатку органических кислот - эстеры этих кислот. Все эти соединения имеют общее название - салицилаты.

Ацетилсалициловая кислота (аспирин) - иначе салициловый эфир уксусной кислоты. Одно из самых популярных болеутоляющих и жаропонижающих средств - ацетилсалициловая кислота сама по себе или в комбинации с другим лекарственным анальгетиком и кофеином широко применяется как средство против головной боли. Она оказывает болеутоляющее действие также при невралгиях и миалгиях. Это - эффективное болеутоляющее средство при болях умеренных; подобно другим анальгетикам-антипиретикам по силе болеутоляющего действия она не может сравниться с морфином и его заменителями, особенно при болях в области груди и живота и при острых травматических болях. Ввиду различий механизмов и характера болеутоляющего действия ацетилсалициловой кислоты и наркотических анальгетиков трудно количественно сравнить их по силе этого действия. Можно лишь сказать, что анальгезирующее действие ацетилсалициловой кислоты приблизительно в 10 раз слабее, чем анальгезирующее действие одного из самых слабых опийных анальгетиков - кодеина.
Большим преимуществом ацетилсалициловой кислоты перед опиатами является отсутствие эйфории, привыкания и пристрастия.
В центральном анальгезирующем действии ацетилсалициловой кислоты, как и других ненаркотических анальгетиков, основную роль играет влияние на гипоталамические и другие центры глубоких структур мозга. Влияние их на кору мозга и ретикулярную формацию незначительно, и, примененные в дозах, достаточных для проявления максимального для этих средств анальгезирующего эффекта, они не вызывают сонливости и спутанности сознания. Кроме действия на центры головного мозга, в обезболивающем эффекте ацетилсалициловой кислоты и других анальгетиков некоторую роль играет их периферическое действие. Согласно данным авторов, занимающихся обменом простагландинов, болеутоляющее действие ацетилсалициловой кислоты кодеинов, концентрация которых повышается при воспалении и вызывает раздражение чувствительных окончаний. Ацетилсалициловая кислота, подобно другим ненаркотическим анальгетикам, обладает жаропонижающим действием. Она понижает температуру тела у лихорадящих животных и людей и не влияет на нормальную температуру тела.
Как сказано выше, это объясняется ее антагонизмом с пирогенными веществами. Вытесняя пирогены с рецепторов нейронов терморегулирующих центров, ацетилсалициловая кислота освобождает эти центры от влияния пирогена и возвращает им нормальную реакцию на повышенную температуру тела.
Ацетилсалициловая кислота, как и другие салицилаты, успешно применяется как противовоспалительное средство, при этом основной патологический процесс не уменьшается, а снижаются лишь воспалительные явления. Некоторое участие в этом принимает секреция кортикостероидов - гормонов коры надпочечника, но не в этом главная причина противовоспалительного действия ацетилсалициловой кислоты и других салицилатов, так как оно проявляется у животных с удаленными надпочечниками. Различные исследователи указывают на участие различных периферических механизмов в противовоспалительном действии салицилатов. Согласно наиболее убедительным данным существенную роль в этом играет влияние салицилатов на процессы обмена в соединительных тканях, в том числе угнетение синтеза простагландинов.
В общем действии салицилатов не последнюю роль играет их вмешательство в окислительные процессы. Салицилаты относятся к так называемым разобщающим ядам, которые разобщают связанные в норме друг с другом потребление кислорода тканями и происходящее в них окислительное фосфорилирование. Потребление кислорода под влиянием салицилатов растет без соответствующего увеличения окислительного фосфорилирования. Благодаря этому при действии достаточно больших доз салицилатов, как и при действии других «разобщающих» веществ, например динитрофенола, образуются дефицит кислорода и избыток углекислоты в крови, что, в свою очередь, ведет к ацидозу и возбуждению дыхательного центра. Следует думать, что дефицит кислорода служит причиной язвенных поражений желудка, характерных для подострых отравлений салицилатами, независимо от пути их введения. Другие салицилаты назначаются по тем же показаниям, что и ацетилсалициловая кислота. За ней по частоте применения следует натрия салицилат. По сравнению с ацетилсалициловой кислотой он имеет скорее недостаток, чем преимущество, так как обладает более выраженным местным раздражающим действием, а в резорбтивных эффектах - жаропонижающем, анальгезирующем - не уступает последнему.
По установившейся врачебной традиции при ревматизме предпочитают назначать салицилат натрия, хотя нет никаких объективных данных за то, что салицилат натрия превосходит ацетилсалициловую кислоту по противовоспалительному и противоревматическому действию. Особое положение среди салицилатов занимает метиловый эфир салициловой кислоты (метилсалицилат). Это - жидкость, растворимая в жирах и хорошо всасывающаяся через неповрежденную кожу, что позволяет применять ее местно как болеутоляющее и противовоспалительное средство путем втирания в кожу сустава.
Амид салициловой кислоты (салициламид) применяется в качестве противоболевого и жаропонижающего средства. Соли салициловой кислоты обладают раздражающим кожу действием, поэтому применяют их в мазях и растворах при некоторых кожных заболеваниях.

Страница 1

Салициловая (о-гидроксибензойная) кислота (Acidum salicylicum) – одна из трех изомерных гидроксибензойных кислот, относящихся к группе фенолокислот. Получила свое название от латинского названия ивы – Salix. В коре ивы содержится гликозид салицин, при гидролизе которого получен фенолоспирт салигенин C6H4(OH)CH2OH. При окислении салигенина получена салициловая кислота:

C6H4(OH)CH2OH Ü C6H4(OH)COH Ü C6H4(OH)COOH

cалигенин салициловый салициловая

альдегид кислота

В настоящее время салициловая кислота производится в промышленности методом прямого карбоксилирования фенола диоксидом углерода (реакция Кольбе). Диоксид углерода представляет собой слабый электрофильный реагент, поэтому для осуществления реакции необходимо усиление нуклеофильных свойств субстрата. В связи с этим реакцию проводят не с самим фенолом, а с его натриевой солью, так как феноксид-ион более сильный нуклеофил, чем фенол. Реакцию осуществляют в автоклавах при нагревании под давлением. Затем реакционную смесь подкисляют и выделяют салициловую кислоту:

С6H5-ONa + CO2 Ü C6H5-OH Ü С6H4-OH

фенолят натрия ê ½

салицилат салициловая

натрия кислота

Салициловая кислота представляет собой бесцветные кристаллы, tпл159°С, трудно растворимые в холодной воде. При нагревании салициловая кислота легко декарбоксилируется с образованием фенола:

С6H4(OH)COOHÜC6H5OH + CO2

салициловая кислота фенол

В салициловой кислоте имеется внутримолекулярная водородная связь, стабилизирующая карбоксилат-ион, что приводит к повышению ее кислотности (рКа 2,98) сравнительно с бензойной (рКа 4,20) и п-гидроксибензойной (рКа 4,58) кислотами.

Салициловая кислота дает с FeCl3 фиолетовое окрашивание не только в водном, но и в спиртовом растворе (в отличие от фенола).

При действии гидроксида щелочного металла салициловая кислота растворяется с образованием фенолятосоли щелочного металла, например:

C6H4-COOH + 2 NaOH Ü C6H4-COONa + 2 H2O

фенолят натрия

При действии на салициловую кислоту карбонатов щелочных металлов проявляется различная степень кислотности карбоксила и фенольного гидроксила; при этом происходит образование солей. Карбоксильная группа салициловой кислоты разлагает карбонаты щелочных металлов, вытесняя слабую угольную кислоту, тогда как фенольный гидроксил, обладающий более слабыми кислотными свойствами, чем угольная кислота, неспособен разлагать эти соли и поэтому остается свободным:

2 C6H4-COOH + Na2CO3Ü 2 С6H4-COONa + H2O + CO2

салицилат натрия

Так же салициловая кислота, как все фенолокислоты способна нитроваться, сульфироваться, галогенироваться с замещением атомов водорода в бензольном ядре.

Применяют салициловую кислоту в производстве красителей, лекарственных и душистых веществ, в пищевой промышленности(при консервировании), как аналитический реагент. Широко применение салициловой кислоты в медицине. Она обладает антиревматическим, жаропонижающим и антигрибковым действием, но, как сильная кислота, вызывает раздражение пищеварительного тракта и поэтому применяется только наружно. Внутрь применяют ее производные – соли или эфиры.

Салициловая кислота способна давать производные по каждой функциональной группе.

C6H4(OH)COOH ® C6H4(OH)COONa

Исследования электролитов кадмирования
Cd - довольно мягкий металл серебристо-белого цвета несколько тверже олова но мягче цинка, вальцуется в листы, хорошо куется и легко поддается полированию. Чистый,свободный от по...

Кремнийорганические полимеры
Полимером называется органическое вещество, длинные молекулы которого построены из одинаковых многократно повторяющихся звеньев - мономеров. Размер молекулы полимера определяется степень...

Переработка полимерных материалов
В настоящее время предусматривается дальнейшее улучшение обслуживания населения страны всеми видами транспорта, в том числе и железнодорожным транспортом. Решение этой проблемы возможно не...

Салициловая кислота (от лат. Salix - ива, из коры которой она была впервые выделена) - 2-гидроксибензойная кислота, С 6 Н 4 (ОН) СООН; бесцветные кристаллы, хорошо растворима в этаноле, диэтиловом эфире и других полярных органических растворителях, плохо растворима в воде (1,8 г/л при 20 °C).

Выделена из ивовой коры итальянским химиком Рафаэлем Пириа и затем синтезирована им же.

В природе встречается в растениях в виде производных - главным образом в виде гликозида метилового эфира (в частности, салициловая кислота была впервые выделена из коры ивы (Salix L.), откуда и происходит название), свободная салициловая кислота наряду с салициловым альдегидом в небольших количествах содержится в эфирном масле, выделяемых из цветов некоторых видов спиреи (Spiraea ulmaria, Spiraea digitata).

Физические свойства

Салициловая кислота легко растворима в этаноле, диэтиловом эфире, мало растворима в сероуглероде.

Физиологическая роль и действие салицилатов.

Действие на человека и животных:

Салициловая кислота и салицилаты, а также её сложные эфиры (метилсалицилат) и другие синтетические производные салициловой кислоты (например, ацетилсалициловая кислота - аспирин), обладают выраженным противовоспалительным действием.

Применение в медицине:

Салициловая кислота - активный компонент ивовой коры. Ещё в XIX в. её использовали для лечения ревматизма и мочекислого диатеза, а сегодня это вещество синтезируют в больших количествах, так как оно служит основой для производства многих лекарств.

Салициловая кислота обладает слабыми антисептическими, раздражающими и кератолитическими (в больших концентрациях) свойствами и применяется в медицине наружно в мазях, пастах, присыпках и растворах при лечении кожных заболеваний; входит в состав пасты Лассара, присыпки «гальманин», препаратов «мозольная жидкость» и «мозольный пластырь».

Производные салициловой кислоты также применяются в медицине (салицилат натрия), её амид (салициламид) и ацетилсалициловую кислоту (аспирин) используют как жаропонижающие, противоревматические, противовоспалительные и болеутоляющие средства; фенилсалицилат - как антисептик, пара-аминосалициловую кислоту (структурно близкую с пара-аминобензойной кислотой, необходимой туберкулезным микобактериям, и поэтому метаболически конкурирующую с ней) - как специфическое противотуберкулёзное средство.

Другие сферы применения

Благодаря антисептическому действию салициловую кислоту употребляют при консервировании пищевых продуктов; её используют также в производстве азокрасителей, душистых веществ (сложных эфиров салициловой кислоты), для колориметрических определения Fe и Cu, для отделения тория от других элементов.

Салициловая кислота, ее кислотные свойства.

Салициловая (о-гидроксибензойная) кислота относится к фенолокислотам. Как соединение с орто-положением функциональных групп она легко декарбоксилируется при нагревании с образованием фенола. Салициловая кислота растворима в воде, является более сильной кислотой, чем бензойная (рКа = 4,17). Повышенная устойчивость салицилат-иона объясняется образованием внутримолекулярной водородной связи.

Салициловая кислота дает интенсивное окрашивание с хлоридом железа (III), что обусловлено наличием свободной фенольной гидроксильной группы.

Она обладает антиревматическим, жаропонижающим и антигрибковым действием, но поскольку является сильной кислотой, применяется только наружно. Внутрь применяют ее производные - соли или эфиры.

Практическое применение находят следующие производные салициловой кислоты:


Салицилат натрия обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием.


Метилсалицилат из-за раздражающего и токсического действия используется только наружно; входит в состав мазей и натирок.


Фенилсалицилат в кислой среде желудка не гидролизуется, а распадается только в кишечнике. Применяется как дезинфицирующее средство при кишечных заболеваниях, используется также в качестве материала для защитных оболочек некоторых лекарственных средств, которые нестабильны в кислой среде желудка.


Ацетилсалициловая кислота (аспирин) обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием, а также используется как антиагрегант (препятствует агрегации тромбоцитов и тромбообразованию).

Препараты группы салициловой кислоты являются классическими противоревматическими средствами. Помимо противовоспалительного, они оказывают хорошо выраженное жаропонижающее и обезболивающее действие. Противовоспалительное действие салициловых препаратов не связано с антимикробным влиянием, а, возможно, зависит от их способности стимулировать выделение адренокортикотропного гормона передней долей гипофиза. Этот гормон в свою очередь усиливает отделение гормонов коры надпочечника, обладающих мощным противовоспалительным действием.

Салициловая кислота - ортооксибензойная кислота - С 6 Н 4 (ОН)СООН - обладает хорошо выраженным антимикробным (антисептическим) действием (см. Антисептические средства). При воздействии на кожу она оказывает в низких концентрациях кератопластическое, а в высоких - кератолитическое действие. Под кератолитическим действием понимается способность вещества разрыхлять роговой слой эпидермиса и вызывать отторжение его. Кератопластическое действие состоит в стимулировании роста эпителия кожи. При наружном применении салициловая кислота уменьшает отделение пота. Местное действие салициловой кислоты на кожу используется при лечении различных кожных болезней, в частности для борьбы с гиперкератозом (омозолелость) и повышенной потливостью. При приеме внутрь салициловая кислота вызывает раздражение слизистой оболочки желудка, поэтому ее чаще применяют в виде натриевой соли. Салициловая кислота хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие. Салициловая кислота быстро выделяется из организма. Большая часть ее выделяется в течение первых суток. Выделение салициловой кислоты происходит через почки и потовые железы. При выделении через почки салициловая кислота вызывает усиление мочеотделения и выделения мочевой кислоты с мочой.

Салициловая кислота и ее соли малотоксичны и довольно хорошо переносятся больными. Однако в связи с тем что при лечении ревматизма салицилаты назначаются в очень больших количествах, они могут все же вызвать явления отравления: шум в ушах, понижение слуха, состояние опьянения, одышку, иногда кожные сыпи. Эти явления легко проходят при прекращении применения салицилатов.

Аспирин - ацетилсалициловая кислота - С6Н4(ОСОСН3)СООН - широко применяется в качестве жаропонижающего и болеутоляющего средства. В некоторых странах он находит широкое применение и для лечения ревматизма. В желудочно-кишечном тракте аспирин частично омыляется с образованием салициловой и уксусной кислот. Часть его всасывается в неизмененном виде.

Метилсалицилат - метиловый эфир салициловой кислоты - - представляет собой жидкость, хорошо всасывающуюся кожей. Применяется как наружное средство для растирания при лечении ревматических и невралгических болей, часто в комбинации с другими средствами. Метилсалицилат оказывает как местное, так и резорбтивное действие.

Препараты

Фенацетин (Phenacetinum), ФVIII. Белый кристаллический порошок или чешуйчатые кристаллы, без запаха, слегка горькие на вкус, почти не растворимые в воде. Применяется внутрь в порошках или таблетках по 0,25-0,5 г на прием 1-3 раза в день в зависимости от показаний. Часто комбинируется с другими жаропонижающими или успокаивающими средствами, а также с кофеином.

Антипирин (Antipyrmum), ФVIII (Б). Белый кристаллический порошок без запаха, слегка горького вкуса, хорошо растворимый в воде. Применяется внутрь в порошках или таблетках по 0,25-0,5 г 1-3 раза в день. Часто применяется в комбинациях с другими средствами. Для остановки кровотечений применяется наружно в 10-20% растворах.

Высшие дозы: 1 г (3 г).

Пирамидон (Pyramidonum), ФVIII (Б). Белый кристаллический порошок, без запаха, горьковатого вкуса, растворимый в воде. Применяется внутрь в порошках и таблетках по 0,25-0,5 г 1-3 раза в день. Часто комбинируется с другими препаратами. Его комбинация с вероналом (1 моль: 2 моля) носит название веродона.

Высшие дозы: 0,5 г (1,5 г).

Анальгин (Analginum), ФVIII (Б). Белый кристаллический порошок, без запаха и вкуса, хорошо растворимый в воде. Растворы анальгина неустойчивы при хранении. Применяется внутрь в порошках или таблетках по 0,3-0,5 г и парентерально (подкожно, внутримышечно или внутривенно) по 0,5 г 1-3 раза в день.

Высшие дозы: 1 г (3 г).

Бутадион (Butadionum) (Б). Белый кристаллический порошок со слабым ароматическим запахом и слегка горьким вкусом, почти не растворимый в воде, растворимый в щелочах. Применяется внутрь в порошках или таблетках по 0,15 г 4 раза в день при проведении основного курса лечения. Поддерживающие дозы составляют 0,1-0,2 г в сутки. Натриевая соль бутадиона может применяться для внутримышечных инъекций, хотя они несколько болезненны. Удобен для инъекций раствор, содержащий натриевую соль бутадиона и пирамидон в равных количествах.

Салицилат натрия (Natrium salicylicum), ФVIII. Белый кристаллический порошок или чешуйки без запаха, сладковато-соленого вкуса, хорошо растворимые в воде. Препарат принимают внутрь в порошках, таблетках или в растворах, а также вводят внутривенно в 10-15% растворах. Разовая доза салицилата натрия 0,5-1 г, суточная доза в начальном периоде лечения ревматизма может составлять 8-10 г. В дальнейшем дозу снижают. Общая продолжительность лечения различна.

Аспирин (Aspirinum), ФVIII. Белые игольчатые или пластинчатые кристаллы, слегка кислого вкуса, малорастворимые в воде. Принимают внутрь в порошках и таблетках по 0,3-0,5 г на прием 2-4 раза в день.

Метилсалицилат (Methylium salicylicum), ФVIII. Бесцветная или желтоватая жидкость с характерным ароматическим запахом, нерастворимая в воде, смешивающаяся во всех отношениях с обычными органическими растворителями. Применяют наружно для растираний, per se или в линиментах.

Похожие публикации